乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。严禁用于食品和饲料加工。

使用前请认真检查，如存在药液浑浊或有异物、袋有渗漏、袋口松动等情况切勿使用。穿刺胶塞时，请在规定的范围内（圆圈中心或凹圈中心）垂直均匀用力剌入。

【药品名称】

通用名称：乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液

英文名称：Levofloxacine Lactate and Sodium Chloride Injection

汉语拼音：Rusuan Zuoyanɡfushaxinɡ Lühuana  Zhusheye    

【成份】本品主要成份为：乳酸左氧氟沙星。辅料为：氯化钠。

化学名称：(-)-(S)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H –吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乳酸盐半水合物。

化学结构式：

分子式：C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H2O

分子量：460.41

【性状】本品为淡黄绿色的澄明液体。

【适应症】

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：

呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；

泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；

生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；

皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；

肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；

败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；

其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染。

【规格】100ml:乳酸左氧氟沙星0.3g(按C18H20FN3O4计算)与氯化钠0.9g

【用法用量】

静脉滴注，成人每日0.3g～0.6g，分1～2次静滴。滴注时间为每100ml至少静脉滴注60分钟，滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。

【不良反应】

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状：皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、瘙痒或静脉炎等症状；亦可出现一过性肝功能异常。如血转氨酶升高、血清总胆红素增加等。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后出现血管刺激症状等，一般多能耐受，疗程结束后多可消失。

【禁忌】

对喹诺酮类药物过敏者、癫痫患者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【注意事项】

1．肾功能不全者应减量或慎用。2．有中枢神经系统疾病患者慎用。3．本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。4．喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率小于0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。5．性病患者治疗时，应进行梅毒血清学检查，以免耽误对梅毒的治疗。6.严禁用于食品和饲料加工。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。

2. 因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本品应暂停哺乳。

【儿童用药】

在动物实验（幼犬、幼成犬、幼鼠）中发现本品对承重关节有异常损伤，故18岁以下患者禁用。

【老年用药】

本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量慎重给药。

【药物相互作用】

1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。

2.本品与苯丙酸、联苯丁酮酸类、非甾体类抗炎镇痛药合用，可引起痉挛，应避免合用。

3.避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。
4.与华法林或其衍生物同时使用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

【药物过量】

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT、GPT、AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

急救措施及解毒药⑴输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；⑶对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液；⑷重症：可考虑进行血液透析。

【药理毒理】

药理作用

左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。

本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰氏阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

毒理研究

重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予左氧氟沙星剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的环状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量均未出现明显毒性反应。

对关节软骨的影响：幼年和3～4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性，但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。

生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。

光毒性：采用长波长紫外线（320－400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。

【药代动力学】

国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g（以C18H20FN3O4计），滴注时间为1小时，血药峰浓度（Cmax）为3.40（2.8～4.0）μg/ml，12小时后血药浓度为0.55（0.3～0.7）μg/ml，消除相半衰期（t1/2β）约为5.2小时，清除率（CL）约11.2L/h。尚缺乏静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人体药代动力学资料。

国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。

左氧氟沙星300mg静注（n=8）和口服（n=12）后

药代动力学参数的平均值

多剂量研究中（300mg每日2次静脉滴注，共6天）其血药浓度于24～48小时达到稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形药物排出约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。

肾功能减退的患者左氧氟沙星消除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。

【贮藏】遮光，密闭，在阴凉干燥处保存（不超过20℃）。

【包装】多层共挤输液用膜制袋，每袋100ml。

【有效期】24个月

【执行标准】YBH24522006

【批准文号】国药准字Hxxxxxxxx

【生产企业】

企业名称：广东南国药业有限公司

生产地址：广东省湛江市机场路16号

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